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威而鋼治療陰莖勃起功能障礙藥理

威而鋼治療陰莖勃起功能障礙藥理

威而鋼是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽,壹種對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。作用機制:陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內壹氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使海綿體內平滑肌松弛,血液充盈。藥效學西地那非對陰莖勃起反應的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,威而鋼)是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達,而在其它組織中(包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌),表達低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5,增強壹氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌松弛,使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應壹般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示,藥效可持續至4小時,但反應較2小時時弱。



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