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生活小常識：威而鋼的使用說明書
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作者:
logmonicg
時間:
2013-12-24 14:10
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生活小常識：威而鋼的使用說明書
【藥品名稱】
威而鋼
/偉哥
【生產企業】輝瑞制藥有限公司
【功效主治】適用於治療勃起功能障礙（ED）。
【用法用量】對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關：年齡65歲以上（增加40%）、肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、紅黴素增加182%、saquinavir增加210%。由於血漿水平較高可能
【化學成分】 威而鋼主要成份為鹽酸伐地那非。
【性 狀】威而鋼為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色.
【藥理作用】 本品為1998年月4月美國首次上市的第1個口服抗陽萎藥。許多研究業已證明。壹氧化氮（NO）是引起海綿體平滑肌松弛和勃起的主要介質。本品為磷酸二酯酶（PDE）V選擇性抑制劑，能增強在性刺激下NO釋放引起的yin莖勃起生理反應。NO從神經末梢和內皮細胞釋放出來與海綿體平滑肌上的受體結合，激活細胞內可溶性鳥苷酸環化酶，後者在Mn2+參與下，促使三磷酸鳥苷（GTP）變為環單磷酸鳥苷（cGMP),cGMP激活蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），激活的PKG和PKA通過活化Ca2+泵使細胞內遊離Ca2+水平降低，從而導致海綿體平滑肌松弛，動脈血流入，yin莖充血、堅硬、勃起。在人海綿體組織和血管平滑肌中存在PDE V，能使cGMP水解為GMP，阻斷使yin莖勃起的NO-cGMP途徑。本品為PDE V選擇性抑制劑，能防止cGMP的降解，從而能加強性興奮的yin莖勃起反應。體外試驗表明，本品對PDE V的選擇性超過對PDE其他同工酶。威而鋼對涉及心臟收縮的PDEⅢ無作用，但在較高劑量時能抑制存在於視網膜內的PDEⅥ，影響視覺。
【藥物相互作用】
其他藥物對威而鋼的作用：體外實驗：威而鋼代謝主要通過細胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）,故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗：健康誌願者同時服用本品50mg和西咪替丁（壹種非特異性細胞色素P450抑制劑）800mg，導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅黴素（500mg，壹日兩次，共5天達到穩態）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100mg與另壹種CYP450 3A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用，達到穩態時（1200mg，壹日三次），則後者的Cmax提高140%，AUC增加210%，威而鋼不影響後者的藥代動力學；酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP450 3A4抑制劑，上述作用可能更大；當與CYP450 3A4抑制劑 （如酮康唑、紅黴素、西咪替丁）合用時，西地那非的清除率降低。可預測 同時服用CYP450 3A4的誘導劑（如利福平）將降低血漿西地那非水平。
【不良反應】 臨床試驗中最常見的威而鋼不良反應為頭痛、面部潮紅、消化不良和肌肉疼痛，其次為鼻塞、腹瀉、頭暈和皮疹。偶見短暫性視力異常，通常為色辨別力損害或對光敏感性增加，發生率100mg劑量常高於50mg劑量。 威而鋼的不良反應有嚴重心臟事件（包括心肌梗死、突然心臟病死亡、室性心律失常、腦血管出血、短暫缺血性發作、高血壓），癲疒間發作、憂慮、異常勃起（疼痛、勃起持續超過6h）、血尿、復視、短暫性視喪失、視力降低、眼滲血、眼燒灼、眼腫脹、眼內壓升高、視網膜血管病或出血、玻璃體脫離/牽引和斑點性水腫。上述嚴重心臟事件大部分發生
【禁 忌 癥】服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規律或間斷服用，均為禁忌癥。對西地那非（
威而鋼
）中任何成分過敏的患者禁用
【註意事項】威而鋼-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以，在任何情況下，聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌。以下患者慎用威而鋼：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病），易引起陰莖異常勃起的疾病（如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病）。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥後性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、
【包裝規格】100mg*1片
【貯藏方法】威而鋼需在30℃以下貯藏
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